Roflumilast - Roflumilast

Roflumilast
Roflumilast structure.svg
Roflumilast model kulki i kija.png
narkotykb
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Daxas, Daliresp, inni
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a611034
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 79%
Wiązanie białek 99%
Metabolizm Wątroby przez CYP1A2 i CYP3A4
Okres półtrwania eliminacji 17 godzin (30 godzin [aktywny metabolit])
Wydalanie Mocz (70%)
Identyfikatory
  • 3-(Cyklopropylometoksy) -N- (3,5-dichloropirydyn-4-ylo)-4-(difluorometoksy)benzamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Ligand PDB
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.210.960 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 17 H 14 Cl 2 M 2 N 2 O 3
Masa cząsteczkowa 403,21  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
  • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5- 10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) ☒n
  • Klucz:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ☒n
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Roflumilast , sprzedawany m.in. pod nazwą handlową Daxas , to lek działający jako selektywny, długo działający inhibitor enzymu fosfodiesterazy-4 (PDE-4). Ma działanie przeciwzapalne i jest stosowany jako lek podawany doustnie w leczeniu stanów zapalnych płuc, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

W czerwcu 2010 roku został zatwierdzony w Unii Europejskiej do leczenia ciężkiej POChP związanej z przewlekłym zapaleniem oskrzeli. W lutym 2011 r. uzyskał aprobatę FDA w Stanach Zjednoczonych w celu zmniejszenia zaostrzeń POChP.

Zastosowania medyczne

Jego głównym zastosowaniem klinicznym jest zapobieganie zaostrzeniom (atakom płuc) w ciężkiej przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP).>

Niekorzystne skutki

Częste (1–10% częstość występowania) działania niepożądane obejmują:

  • Biegunka
  • Utrata masy ciała
  • Mdłości
  • Bół głowy
  • Bezsenność
  • Zmniejszony apetyt
  • Ból brzucha
  • Katar
  • Zapalenie zatok
  • Zakażenie dróg moczowych
  • Depresja

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Roflumilast” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.