Lek parasympatykomimetyczny - Parasympathomimetic drug
Parasympatykomimetyki , czasami nazywany cholinomimetyczne lek lub cholinergiczny receptor stymulujący środek , jest substancją, która stymuluje układ przywspółczulny (PSNS). Te chemikalia są również nazywane lekami cholinergicznymi , ponieważ acetylocholina (ACh) jest neuroprzekaźnikiem używanym przez PSNS. Substancje chemiczne z tej rodziny mogą działać albo bezpośrednio, stymulując receptory nikotynowe lub muskarynowe (w ten sposób naśladując acetylocholinę), albo pośrednio, hamując cholinoesterazę , promując uwalnianie acetylocholiny lub inne mechanizmy.
Niektóre rodzaje broni chemicznej, takie jak sarin lub VX , nieśmiercionośne środki do tłumienia zamieszek, takie jak gaz łzawiący oraz insektycydy, takie jak diazynon, należą do tej kategorii.
Zależności aktywności struktury dla leków parasympatykomimetycznych
Dla środka cholinergicznego zależność struktura-aktywność opisują następujące kryteria:
- Ing's Rule of 5: nie powinno być więcej niż pięć atomów pomiędzy azotem a końcowym wodorem dla aktywności muskarynowej (lub cholinergicznej);
- cząsteczka musi zawierać atom azotu zdolny do przenoszenia ładunku dodatniego, korzystnie czwartorzędową sól amonową;
- dla maksymalnej mocy wielkość grup alkilowych podstawionych na azocie nie powinna przekraczać wielkości grupy metylowej;
- cząsteczka powinna zawierać atom tlenu, korzystnie tlen podobny do estru zdolny do uczestniczenia w wiązaniu wodorowym;
- pomiędzy atomem tlenu a atomem azotu powinna znajdować się jednostka dwuwęglowa.
Farmaceutyki/Suplementy
Działające bezpośrednio
Działają one poprzez stymulację receptorów nikotynowych lub muskarynowych .
-
Estry choliny
- Acetylocholina (wszystkie receptory acetylocholiny )
- Betanechol ( receptory M3 )
- Karbachol (wszystkie receptory muskarynowe i niektóre receptory nikotynowe )
- Metacholina (wszystkie receptory muskarynowe )
- Alkaloidy roślinne
działający pośrednio
Substancjami parasympatykomimetycznymi o działaniu pośrednim mogą być odwracalne inhibitory cholinesterazy, nieodwracalne inhibitory cholinesterazy lub substancje promujące uwalnianie ACh lub leki przeciwadrenergiczne . Ten ostatni hamuje układ antagonistyczny, współczulny układ nerwowy .
-
Odwracalne inhibitory cholinesterazy
- Donepezil
- edrofon
- Neostygmina
- Fizostygmina
- Pirydostygmina
- Riwastygmina
- Takrine
- Kofeina (niekonkurencyjna)
- Huperzyna A
- Nieodwracalne inhibitory cholinesterazy
-
Promotorzy uwalniania ACh
- Alfa GPC
- cyzapryd
- Droperydol
- Domperidon
- Metoklopramid
- risperidon
- Paliperydon
- Trazodon – poprzez blokadę receptorów α-adrenergicznych
-
Leki przeciwadrenergiczne : Zobacz także alfa-bloker i beta-bloker
- Klonidyna ( α receptora agonisty , α 2 > α 1 , zapewniając sprzężenie zwrotne )
- Metylodopa ( α 2 agonisty, dając zwrotne ujemne )
- Propranolol ( antagonista receptora β )
- Metoprolol ( antagonista receptora β )
- Atenolol ( β 1 antagonisty)
- Prazosyna ( α 1 antagonisty)
- Oksymetazolina (częściowy agonista α2 adrenergiczny)
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- Parasympatykomimetyka w Narodowej Bibliotece Medycznej USA Medical Subject Headings (MeSH)