Bromek glikopironium - Glycopyrronium bromide

Bromek glikopironium
Bromek glikopironium.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Robinul, Cuvposa, Seebri, inni
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • Bromek 3-[2-cyklopentylo(hydroksy)fenyloacetoksy]-1,1-dimetylopirolidyniowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.008.990 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 19 H 28 Br N O 3
Masa cząsteczkowa 398,341  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]
  • InChI=1S/C19H28NO3.BrH/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8- 4-3-5-9-15;/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
  • Klucz:VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M
glikopironium
Glycopirolate.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy glikopirolan ( USAN USA )
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a602014
Dane licencyjne
Drogi
administracji		 Doustnie , dożylnie , wziewnie, miejscowo
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania eliminacji 0,6–1,2 godziny
Wydalanie 85% nerek, nieznana ilość w żółci
Identyfikatory
  • 3-(2-Cyklopentylo-2-hydroksy-2-fenyloacetoksy)-1,1-dimetylopirolidynium
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.008.990 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 19 H 28 N O 3 +
Masa cząsteczkowa 318,437  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C
  • InChI=1S/C19H28NO3/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8-4- 3-5-9-15/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3/q+1
  • Klucz: ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Bromek glikopironium jest lekiem z muskarynowej grupy antycholinergicznej . Nie przekracza bariery krew-mózg i w konsekwencji ma niewiele lub nie ma żadnego działania ośrodkowego. Jest dostępny w postaci doustnej, dożylnej, miejscowej i wziewnej. Jest to syntetyczny czwartorzędowy związek amoniowy .

Kation , który jest aktywnym ugrupowaniem , nazywa glikopironium ( INN ) lub glikopirolan ( USAN ).

W czerwcu 2018 r. glikopironium zostało zatwierdzone przez FDA do leczenia nadmiernego pocenia się pod pachami, stając się pierwszym lekiem opracowanym specjalnie w celu zmniejszenia nadmiernej potliwości. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia .

Zastosowania medyczne

Glikopironium po raz pierwszy zastosowano w 1961 roku w leczeniu wrzodów trawiennych . Od 1975 roku glikopironium dożylnie stosuje się przed operacją w celu zmniejszenia wydzieliny śliny , tchawicy i gardła . Jest również stosowany w połączeniu z neostygminą , środkiem odwracającym blokowanie nerwowo-mięśniowe , aby zapobiec muskarynowym skutkom neostygminy, takim jak bradykardia . Może być podawany w celu podniesienia częstości akcji serca w bradykardii , co często powoduje również wzrost ciśnienia krwi.

Stosuje się go również w celu zmniejszenia nadmiernej ilości śliny ( ślinotoki ) i choroby Meniere'a .

Jest stosowany miejscowo i doustnie w leczeniu nadpotliwości , w szczególności nadpotliwości smakowej .

W postaci wziewnej jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dawki do inhalacji są znacznie niższe niż doustne, więc połknięcie dawki nie przyniesie efektu.

Pod koniec życia ten lek będzie często podawany pacjentom, którzy są obciążeni wydzielinami oskrzelowymi i nie są już w stanie oczyścić swoich dróg oddechowych z powodu niewystarczającego odruchu kaszlu.

Skutki uboczne

Suchość w ustach, zatrzymanie moczu , bóle głowy , wymioty , biegunka , zaparcia , niewyraźne widzenie to możliwe skutki uboczne leku. Ponieważ glikopironium zmniejsza zdolność pocenia się organizmu, może nawet powodować hipertermię i udar cieplny w gorącym środowisku. Lek ten wywołuje również senność , którą potęguje spożywanie alkoholu .

Farmakologia

Mechanizm akcji

Glikopironium kompetycyjnie blokuje receptory muskarynowe , hamując w ten sposób przekaźnictwo cholinergiczne .

Farmakokinetyka

Bromek glikopironium wpływa na przewód pokarmowy, wątrobę i nerki, ale ma bardzo ograniczony wpływ na mózg i ośrodkowy układ nerwowy . W badaniach na koniach, po pojedynczym wlewie dożylnym, obserwowane tendencje glikopironium były zgodne z równaniem trójwykładniczym, poprzez szybkie zniknięcie z krwi, po którym nastąpiła przedłużona faza końcowa. Wydalanie odbywało się głównie z moczem iw postaci niezmienionego leku. Glikopironium charakteryzuje się stosunkowo wolnym tempem dyfuzji iw standardowym porównaniu z atropiną jest bardziej odporne na przenikanie przez barierę krew-mózg i łożysko .

Badania

Został zbadany w astmie .

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Bromek glikopironium” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
  • „Glikopironium” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.