Formoterol - Formoterol

Formoterol
	Formoterol (na górze), ; ( R , R )-(−)-formoterol (w środku) i ; ( S , S )-(+)-formoterol (na dole)
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Oxeze, Foradil, inne
AHFS / Drugs.com	Monografia
Dane licencyjne
; Kategoria ciąży
Drogi ; administracji	Inhalacja ( kapsułki do inhalacji doustnej , DPI , MDI )
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek	61% do 64%
Metabolizm	Demetylacja i glukuronizacja wątroby ( zaangażowane CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 i CYP2A6 )
Okres półtrwania eliminacji	10 godzin
Wydalanie	Nerki i kał
Identyfikatory
	Nazwa IUPAC ( RR , SS ) -N- [2-hydroksy-5-[1-hydroksy-2-[1-(4-metoksyfenylo)propan-2-yloamino]etylo]fenylo]formamid;
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA	100.131.654
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 19 H 24 N 2 O 4
Masa cząsteczkowa	344,411 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
Chiralność	Mieszanka racemiczna
	UŚMIECH O=CNc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CN[C@H](C)Cc2ccc(OC)cc2;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17( 10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/ m1/s1 ; Klucz:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N ;
	(zweryfikować)

Formoterol , znany również jako formoterol , to długodziałający β ₂ agonistów (LABA), stosowane jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Formoterol ma przedłużony czas działania (do 12 godzin), w porównaniu do bliskiego działających β ₂ agonistami, takimi jak salbutamol (albuterol), które są skuteczne w ciągu 4 godzin do 6 godzin. LABA, takie jak formoterol, są stosowane jako „kontrolery objawów” w celu uzupełnienia profilaktycznej terapii kortykosteroidami . Określenie „przeciwbólowy” krótko działających β ₂ agonisty (np salbutamol ) nadal wymagane, ponieważ LABA nie są zalecane w leczeniu ostrej astmy.

Został opatentowany w 1972 roku i wszedł do użytku medycznego w 1998 roku. Jest również sprzedawany w postaci kombinacji budezonid/formoterol i mometazon/formoterol .

Skutki uboczne

W listopadzie 2005 roku US Food and Drug Administration (FDA) wydała poradnik zdrowia ostrzeganie ludności z ustaleniami, które pokazują stosowanie długo działającego β ₂ agonistów może prowadzić do pogorszenia objawów świszczącego oddechu u niektórych pacjentów.

W chwili obecnej dostępne długo działające β ₂ agonistów zawierać salmeterol , formoterol, bambuterol i przedłużonym uwalnianiu Doustnie salbutamol .

Coraz powszechniejsze stają się skojarzenia steroidów wziewnych i długo działających leków rozszerzających oskrzela – preparaty złożone zawierają flutikazon/salmeterol i budezonid/formoterol .

Mechanizm akcji

Wziewny formoterol działa podobnie jak inne beta ₂ agoniści , co powoduje rozszerzenie oskrzeli przez rozluźnienie mięśni gładkich w drogach oddechowych, tak aby leczyć zaostrzenia astmy.

Społeczeństwo i kultura

Nazwy marek

Inhalator na proszek na bazie budezonidu i formoterolu

Jest sprzedawany w trzech postaciach: inhalatora proszkowego (DPI), inhalatora z dozownikiem (MDI) i roztworu do inhalacji, pod różnymi nazwami handlowymi, w tym Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Oxeze/Oxis i Performer.

Foradil / Foradile kapsułki do inhalacji doustnej ( Schering-Plough w Stanach Zjednoczonych, Novartis kraje)
Oxeze/Oxis Turbuhaler Inhalator suchego proszku (DPI) ( AstraZeneca )
Atock ( Astellas )
Atimos/Atimos Modulite inhalator z dozownikiem (MDI) ( Chiesi )
Perforomist roztwór do inhalacji ( Mylan NV )

Zastosowania i kombinacje

Arformoterol (( R , R )-(−)-formoterol) — enancjomerycznie czysty związek stosowany w leczeniu POChP
Leki złożone:

Bibliografia

Linki zewnętrzne

„Formoterol” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
„Fumaran formoterolu” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.

Languages

In other projects