Pepducyna - Pepducin
Pepducins są wnikające do komórki peptydy , które działają jako wewnątrzkomórkowe modulatory przenoszenia sygnałów z receptorów białka G . Pepduciny zostały po raz pierwszy opracowane w laboratoriach Tufts Medical Center dr. Athana Kuliopulosa i dr Lidiji Covic .
Pepducyny wykorzystują lipidowane fragmenty pętli receptora wewnątrzkomórkowego sprzężonego z białkiem G do modulowania działania GPCR w docelowych szlakach sygnalizacji komórkowej . Cząsteczka peptydu składa się z krótkiego peptydu pochodzącego z pętli wewnątrzkomórkowej GPCR przywiązanej do ugrupowania hydrofobowego . Ta struktura umożliwia lipopeptydom peptydowym zakotwiczenie w dwuwarstwie lipidowej błony komórkowej i ukierunkowanie na interfejs GPCR/białko G poprzez unikalny wewnątrzkomórkowy mechanizm allosteryczny . Z powodzeniem wytworzono peptydy dla ponad 15 różnych GPCR, z których kilka wykazało aktywność w przedklinicznych modelach in vivo .
Pepducyna anty - PAR4 wydłużała czas krwawienia u myszy i chroniła przed ogólnoustrojową aktywacją płytek i zakrzepicą.
A CXCR4 agonistyczne pepducin mobilizuje krwiotwórczych komórek szpiku kostnego.
PAR1 pepducin PZ-128, został pomyślnie I fazy badań klinicznych.