Lanreotyd - Lanreotide
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Somatulina |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
domięśniowo , podskórnie |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | Około 80% |
Wiązanie białek | 78% |
Metabolizm | W przewodzie pokarmowym |
Okres półtrwania eliminacji | 2 godziny (uwalnianie natychmiastowe) 5 dni (uwalnianie podtrzymane) |
Wydalanie | Głównie żółciowe |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.215,992 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 54 H 69 N 11 O 10 S 2 |
Masa cząsteczkowa | 1096,33 g/mol 1156,380 g/mol (octan) g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(co to jest?) (zweryfikuj) |
Lanreotyd ( INN ) to lek stosowany w leczeniu akromegalii i objawów wywołanych przez guzy neuroendokrynne , w szczególności zespół rakowiaka . Jest to długo działającego analogu z somatostatyny , takie jak oktreotyd . Jego sekwencja to HD-2Nal-Cys(1)-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2.
Lanreotyd (jako octan lanreotydu ) jest produkowany przez Ipsen i sprzedawany pod nazwą handlową Somatuline . Jest dostępny w kilku krajach, w tym w Wielkiej Brytanii , Australii i Kanadzie , a 30 sierpnia 2007 r. został dopuszczony do sprzedaży w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration (FDA).
Farmakologia
Lanreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny , naturalnie występujące hamowania hormonu , który blokuje uwalnianie szeregu innych hormonów oraz hormonu wzrostu , hormonu tyreotropowego (TSH), insulina i glukagon . Lanreotyd wiąże się z tymi samymi receptorami, co somatostatyna, ale z większym powinowactwem do receptorów obwodowych i wykazuje podobną aktywność. Jednak podczas gdy somatostatyna jest szybko rozkładana w organizmie (w ciągu kilku minut), lanreotyd ma znacznie dłuższy okres półtrwania i daje znacznie dłuższe efekty.
Skuteczność lanreotydu nie została dogłębnie zbadana, a wyniki różnią się znacznie w różnych próbach i preparatach.
Wskazania
Lanreotyd jest stosowany w leczeniu akromegalii , wywołanej zarówno guzami przysadki , jak i nieprzysadką wydzielającymi hormon wzrostu , oraz w leczeniu objawów wywołanych przez guzy neuroendokrynne , szczególnie rakowiaki i VIPoma . W Stanach Zjednoczonych i Kanadzie lanreotyd jest wskazany wyłącznie w leczeniu akromegalii. W Wielkiej Brytanii jest również wskazany w leczeniu gruczolaka tyreotroficznego , rzadkiego guza przysadki, który wydziela TSH.
Lanreotyd wykazuje również działanie przeciw guzom nieendokrynnym i wraz z innymi analogami somatostatyny jest badany jako możliwy ogólny środek przeciwnowotworowy.
W grudniu 2014 roku amerykańska FDA zatwierdziła lanreotyd do leczenia pacjentów z nieoperacyjnymi, dobrze lub średnio zróżnicowanymi, miejscowo zaawansowanymi lub przerzutowymi guzami neuroendokrynnymi żołądka i jelit ( GEP-NET ).
Jest stosowany w chorobie policystycznych wątroby. Wykazano również, że zmniejsza objętość średnio o 264 ml.
Skutki uboczne
Główne działania niepożądane leczenia lanreotydem to łagodny do umiarkowanego ból w miejscu wstrzyknięcia oraz zaburzenia żołądkowo - jelitowe , takie jak biegunka , nudności i wymioty . Pojedyncze przypadki powstawania kamieni żółciowych były związane ze stosowaniem lanreotydu, szczególnie przez długi czas.
Preparaty
Lanreotyd jest dostępny w dwóch postaciach: preparat o przedłużonym uwalnianiu (sprzedawany pod nazwą handlową „Somatuline LA”), który wstrzykuje się domięśniowo co dziesięć lub czternaście dni, oraz preparat o przedłużonym uwalnianiu (nazwa handlowa w Wielkiej Brytanii „Somatuline Autogel” lub „Somatuline Depot ' w USA), który podaje się podskórnie raz w miesiącu.
Właściwości samoorganizujące
Wykazano, że lanreotyd spontanicznie samoorganizuje się w monodyspersyjne nanorurki o średnicy 24,4 nm, a następnie został wykorzystany jako owocny i wszechstronny system modelowy w kilku badaniach biofizycznych.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- www.AcromegalyCommunity.com: Emocjonalne i społeczne wsparcie dla osób dotkniętych Acromegaly – strona omawiająca leki, skutki uboczne i programy na receptę
- Strona główna Somatuline w USA
- Ulotka do opakowania Somatuline zawiera informacje na temat przepisywania leków dostępne w formacie PDF.
- Komunikat prasowy FDA